Το DDT είναι το πρώτο από μια σειρά οργανικά εντομοκτόνα που περιέχουν χλώριο. Αν και έχει παρασκευαστεί για πρώτη φορά από το 1873, μόλις το 1939 ανακαλύφτηκε η αποτελεσματικότητα του ως εντομοκτόνο. Την ανακάλυψη αυτή την έκανε ο Paul Muller υπάλληλος της Geigy μιας Ελβετικής φαρμακευτικής εταιρείας και πήρε για αυτήν του την ανακάλυψη το βραβείο Νόμπελ ιατρικής και φυσιολογίας το 1948.

Η χρήση του DDT αυξήθηκε πάρα πολύ σε παγκόσμια βάση μετά από τον Β΄ παγκόσμιο πόλεμο, κυρίως λόγω της μεγάλης αποτελεσματικότητας του έναντι των κουνουπιών που διέδιδαν την ελονοσία και τις ψείρες που προκαλούσαν τον τύφο. Η Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας υπολογίζει ότι κατά την περίοδο που χρησιμοποιήθηκε το DDT σώθηκαν περίπου 25 εκατομμύριο ανθρώπινες ζωές.

Το DDT φάνηκε να είναι το ιδανικό εντομοκτόνο γιατί είναι φτηνό και έχει σχετικά χαμηλή τοξικότητα στα θηλαστικά. (αναφέρεται ότι η θανατηφόρα δόση είναι 300 έως 500 mg/kg). Εντούτοις, προς το τέλος της δεκαετίας του '40 άρχισαν να εμφανίζονται προβλήματα σχετικά με την εκτενή χρήση του. Πολλά είδη εντόμων ανέπτυξαν ανθεκτικότητα ως προς το DDT. Επίσης, διαπιστώθηκε να έχει μια υψηλή τοξικότητα ως προς τα ψάρια.

Τα αίτια των προβλημάτων αυτών είναι η χημική σταθερότητα του DDT και η μεγάλη διαλυτότητα του. Το DDT όχι μόνο δεν μεταβολίζεται πολύ γρήγορα από τα ζώα αλλά κατακάθεται και αποθηκεύεται στους λιπαρούς ιστούς. Η βιολογική ημιπερίοδος ζωής του είναι περίπου οκτώ έτη, που σημαίνει ότι πρέπει να περάσουν περίπου οκτώ χρόνια για να αποβάλλει ένα ζώο τη μισή από την ποσότητα που απορρόφησε. Εάν η λήψη συνεχίζεται με ένα σταθερό ποσοστό, η ποσότητα του DDT αυξάνεται στον οργανισμό του ζώου κατά τη διάρκεια του χρόνου.

Η χρήση του DDT απαγορεύθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1973, αν και είναι ακόμα σε χρήση σε μερικά άλλα μέρη του κόσμου. Ευτυχώς, η συγκέντρωση του DDT στα φυσικά νερά είναι μια αντιστρεπτή διαδικασία. Ως αποτέλεσμα της απαγόρευσης αναφέρεται ότι παρατηρήθηκε μια μείωση περίπου κατά 90% του DDT στα ψάρια στη λίμνη του Μίσιγκαν μέχρι το 1978.